O Ministério da Saúde define um fármaco como uma substância química que constitui o princípio ativo de um medicamento. Em geral, o próprio organismo sintetiza hormônios como exemplos de fármacos administrados para suprir deficiências, como a insulina, um hormônio anabólico. Por outro lado, laboratórios sintetizam externamente a maioria dos fármacos disponíveis no mercado, os quais são administrados como substâncias estranhas, conhecidas como xenobióticos.
Desenvolvimento de Fármacos Xenobióticos
O desenvolvimento de uma molécula xenobiótica capaz de se tornar um fármaco é um processo complexo. Primeiramente, a molécula deve ter massa, carga elétrica, formato e fórmula molecular específicos para interagir com uma determinada proteína ou gene. O tamanho da molécula influencia na via de administração; fármacos com peso molecular elevado (> 900) enfrentam dificuldades para atravessar as membranas celulares e geralmente necessitam de administração direta no local de ação.
Além do tamanho, o formato da molécula desempenha papel crucial. É essencial que haja uma complementaridade ideal entre a estrutura do medicamento e o sítio ativo da proteína ou gene alvo. Os fármacos podem se apresentar nos estados sólido, líquido ou gasoso, e o estado físico influencia a escolha da via de administração mais adequada.
Farmacocinética e Planejamento Racional
A farmacocinética e o planejamento racional são fundamentais neste processo. Uma molécula farmacológica deve seguir um percurso pelo organismo até alcançar o local de ação, sofrendo o mínimo de alterações possível para manter sua capacidade específica de ativação do sítio alvo. Este processo envolve extensos estudos de farmacocinética para determinar a administração, distribuição, metabolismo e excreção das moléculas.
Portanto, diante da complexidade envolvida, surgiu o planejamento racional de fármacos, que racionaliza o desenho de moléculas farmacológicas utilizando informações sobre a estrutura molecular e o alvo de ação. Atualmente, esse processo é auxiliado por algoritmos computacionais que agilizam a análise de milhares de dados de forma rápida e econômica, facilitando assim a criação de novos medicamentos.
Para maiores informações, consulte:
- KATZUNG, Bertram; TREVOR, Anthony. Farmacologia básica e clínica. São Paulo: ArtMed, 2017.
