Categoria: Fármacos

Processo de obtenção de um medicamento
O processo de obtenção de um medicamento começa com uma curiosidade científica direcionada a resolver problemas de saúde. Primeiramente, os cientistas começam os testes pré-clínicos em laboratórios de empresas farmacêuticas ou instituições de ensino superior, baseando-se em uma hipótese bem fundamentada e um método racional.

Fase Pré-Clínica

Na fase pré-clínica, os pesquisadores realizam três etapas principais de testes:
1. In Vitro: Eles testam células isoladas ou tecidos específicos.
2. In Silico: Eles utilizam simulações computacionais para prever como as moléculas se comportam.
3. In Vivo: Eles conduzem testes em animais, principalmente mamíferos, para avaliar a eficácia e segurança iniciais.
Testes Clínicos

Logo após confirmar a eficácia nos modelos pré-clínicos e validar a hipótese inicial, os pesquisadores começam os testes clínicos em humanos, divididos em quatro fases:
1. Fase 1: Eles avaliam a segurança da droga em dezenas de voluntários saudáveis durante alguns meses.
2. Fase 2: Eles verificam a eficácia da droga em dezenas a poucas centenas de indivíduos com a doença alvo.
3. Fase 3: Eles testam a droga em centenas a milhares de pessoas. Nesta fase mais crítica, eles comparam a droga com placebos e terapias já estabelecidas, descartando muitas drogas com base na avaliação rigorosa de risco-benefício.
4. Fase 4: Após a aprovação regulatória, eles comercializam o medicamento e continuam monitorando possíveis efeitos adversos em uma população maior e mais diversificada.
Registro e Comercialização do Processo de Obtenção de Medicamento

Assim, se a droga mostra segurança e eficácia robustas após a fase 3, a indústria farmacêutica submete o medicamento aos órgãos de vigilância sanitária, como a ANVISA no Brasil e a FDA nos Estados Unidos, para obter o registro. Mesmo após a comercialização, a fase 4 continua, com a indústria farmacêutica e agências de fiscalização monitorando possíveis efeitos adversos que possam surgir.

Para maiores informações, consulte:
- Universidade Federal do Rio Grande do Sul. “Como são desenvolvidos os medicamentos?“.Acesso em: 26/12/2022.
12/04/2023
Como atua um medicamento?
Um medicamento atua através de processos químicos ao interagir com moléculas reguladoras dos processos fisiológicos no organismo. Essa interação pode resultar na inibição de certas substâncias ou na exacerbação de sua excreção. As substâncias-alvo frequentemente incluem neurotransmissores, citocinas inflamatórias, fatores de crescimento, segundos mensageiros, hormônios, entre outras moléculas críticas para o funcionamento do corpo.

Desafios de Absorção e Distribuição para a atuação do medicamento

Para ser eficaz, um medicamento precisa atravessar diversas barreiras dentro do corpo humano. Primeiramente, ele enfrenta as enzimas presentes na região bucal, que começam a quebrar o princípio ativo. Em seguida, o medicamento deve resistir ao ambiente ácido do estômago, onde muitas substâncias podem ser degradadas. Além disso, ele enfrenta as enzimas do complexo sistema entérico-hepático, que podem modificar quimicamente o medicamento antes que ele alcance a circulação sistêmica. Após sobreviver a essas enzimas e variações de acidez, o princípio ativo do medicamento precisa se difundir no sistema circulatório para alcançar o alvo terapêutico de maneira eficaz.

Interação com Alvos Terapêuticos

Os alvos terapêuticos de um medicamento são geralmente proteínas ou glicoproteínas, que desempenham papéis fundamentais na regulação de muitos processos fisiológicos. Para que ocorra uma interação eficaz entre o princípio ativo e o alvo terapêutico, é essencial que ambos possuam afinidade conformacional, ou seja, suas formas e estruturas devem ser compatíveis para se ligarem de maneira eficiente. Assim, cientistas realizam estudos extensivos para coletar informações químicas necessárias para definir essa afinidade entre o alvo e o princípio ativo. Esses estudos incluem técnicas avançadas de biologia molecular e bioquímica, bem como modelagem computacional para prever como as moléculas interagirão.

Além disso, a distribuição do medicamento no organismo não é uniforme e depende de vários fatores, como a solubilidade do princípio ativo, a permeabilidade das membranas celulares e a presença de transportadores específicos que facilitam ou impedem o acesso do medicamento aos tecidos-alvo. Os pesquisadores também devem considerar a possibilidade de interações com outros medicamentos que o paciente possa estar tomando, pois essas interações podem afetar a eficácia e a segurança do tratamento.

Portanto, o desenvolvimento de um medicamento eficaz e seguro envolve um entendimento profundo da farmacocinética e da farmacodinâmica, além de uma abordagem integrada que combina química, biologia e tecnologia. Somente com essa abordagem multidisciplinar é possível garantir que o medicamento alcance seu alvo terapêutico, exerça o efeito desejado e seja eliminado do organismo sem causar danos.

Para maiores informações, consulte:
- KATZUNG, Bertram; TREVOR, Anthony. Farmacologia básica e clínica. São Paulo: ArtMed, 2017.
29/03/2023
História e Utilização da Fitoterapia: Um Olhar Atual
A palavra fitoterapia vem dos termos gregos “therapeia” (tratamento) e “phyton” (vegetal), significando tratamento com plantas. Antes de mais nada, este termo foi criado para descrever o estudo de matérias vegetais e seu uso no tratamento de doenças. Há registros da utilização do tratamento desde 2.800 a.C., como o livro de referências e fórmulas fitoterápicas do autor Nei Jing, tornando-a uma das alternativas terapêuticas mais antigas ainda em uso.

Apesar do avanço e popularidade dos medicamentos sintéticos, a fitoterapia continua amplamente utilizada. Essa utilização persistente se deve, em parte, ao conhecimento popular (etnobotânica), que inclui a preparação de chás, entre outros métodos tradicionais. Além disso, as indústrias farmacêuticas também exploram a riqueza vegetal em busca de novas drogas (etnofarmacologia). Um exemplo disso são os extratos de Passiflora incarnata, desenvolvidos especificamente como medicamentos fitoterápicos.

Fitoterapia nos Dias Atuais

Hoje em dia, as pessoas utilizam a fitoterapia tanto como tratamento único quanto como complemento em esquemas terapêuticos que envolvem múltiplos medicamentos. Quando as pessoas consomem fitoterápicos de maneira responsável, eles geralmente não apresentam riscos significativos de efeitos adversos. No entanto, é essencial que as pessoas consultem um profissional de saúde especializado em fitoterapia para obter orientações sobre o uso desses produtos e possíveis interações com alimentos ou outros medicamentos. Portanto, é importante entender que a ideia de que “o natural não faz mal” é um mito perigoso.

Em 2022, a ANVISA (Agência Nacional de Vigilância Sanitária) publicou um guia abrangente sobre o uso de fitoterápicos e plantas medicinais, com o objetivo de educar o público sobre a terapia com plantas de forma segura. Além disso, a cartilha, intitulada “Orientações Sobre o Uso de Fitoterápicos e Plantas Medicinais”, está disponível no site da agência.

Para mais informações, consulte:
- Universidade Federal de Juiz de Fora. Programa de Plantas Medicinais e Terapias Não-convencionais. 2010. Disponível em: UFJF – Fitoterapia. Acesso: 04/01/2023.
- RevistaEA. Fitoterapia, a história das plantas na medicina. 2018. Disponível em: RevistaEA – Fitoterapia. Acesso em: 04/01/2023.
15/03/2023
Medicamentos Sintéticos e Biofármacos: Entenda as Diferenças
No cenário atual da medicina, onde a inovação é constante, é fundamental entender as distinções entre medicamentos sintéticos e biofármacos.

Indústrias especializadas produzem moléculas de medicamentos sintéticos, seguindo rigorosos controles de qualidade estipulados por agências sanitárias como a ANVISA (Agência Nacional de Vigilância Sanitária) e a FDA (Food and Drug Administration). Além disso, geralmente, esses medicamentos possuem peso molecular pequeno, baixa complexidade e pouca diferenciação atômica, o que simplifica a obtenção de seus princípios ativos em comparação com os biofármacos. A via de administração mais comum para esses medicamentos é a oral, devido à sua fácil aceitação, melhor logística de distribuição e boa estabilidade dos princípios ativos.

Por outro lado, os biofármacos derivam de fontes biológicas como bactérias, fungos e plantas. Laboratórios especializados produzem esses compostos para gerar substâncias específicas, as quais são posteriormente purificadas e estabilizadas. Exemplos desses biofármacos incluem hormônios, enzimas, anticorpos monoclonais e vacinas. Esses produtos são complexos e possuem alto peso molecular, o que torna extremamente difícil e custosa sua produção por meio de reações químicas.

Comparação entre Medicamentos Sintéticos e Biofármacos

Portanto, embora diferenciem-se em métodos de produção e técnicas de obtenção, não se pode afirmar que um tipo é melhor que o outro devido ao seu grau de naturalidade. Frequentemente, ambos os tipos de medicamentos podem ser usados simultaneamente, dependendo da complexidade da doença em tratamento. Além disso, as normas rigorosas para aprovação garantem que indústrias farmacêuticas produzam ambos os tipos de medicamentos com alta qualidade e segurança para os consumidores.

Para maiores informações, consulte:
- Paulo Schueler. Biofármacos e medicamentos sintéticos – entenda as diferenças. 2020. Disponível em: Biofármacos vs. Medicamentos Sintéticos. Acesso: 20/12/2022.
- FAPESP. Foco nos biofármacos. 2016. Disponível em: FAPESP – Biofármacos. Acesso: 20/12/2022.
01/03/2023
O que são fármacos?
O Ministério da Saúde define um fármaco como uma substância química que constitui o princípio ativo de um medicamento. Em geral, o próprio organismo sintetiza hormônios como exemplos de fármacos administrados para suprir deficiências, como a insulina, um hormônio anabólico. Por outro lado, laboratórios sintetizam externamente a maioria dos fármacos disponíveis no mercado, os quais são administrados como substâncias estranhas, conhecidas como xenobióticos.

Desenvolvimento de Fármacos Xenobióticos

O desenvolvimento de uma molécula xenobiótica capaz de se tornar um fármaco é um processo complexo. Primeiramente, a molécula deve ter massa, carga elétrica, formato e fórmula molecular específicos para interagir com uma determinada proteína ou gene. O tamanho da molécula influencia na via de administração; fármacos com peso molecular elevado (> 900) enfrentam dificuldades para atravessar as membranas celulares e geralmente necessitam de administração direta no local de ação.

Além do tamanho, o formato da molécula desempenha papel crucial. É essencial que haja uma complementaridade ideal entre a estrutura do medicamento e o sítio ativo da proteína ou gene alvo. Os fármacos podem se apresentar nos estados sólido, líquido ou gasoso, e o estado físico influencia a escolha da via de administração mais adequada.

Farmacocinética e Planejamento Racional

A farmacocinética e o planejamento racional são fundamentais neste processo. Uma molécula farmacológica deve seguir um percurso pelo organismo até alcançar o local de ação, sofrendo o mínimo de alterações possível para manter sua capacidade específica de ativação do sítio alvo. Este processo envolve extensos estudos de farmacocinética para determinar a administração, distribuição, metabolismo e excreção das moléculas.

Portanto, diante da complexidade envolvida, surgiu o planejamento racional de fármacos, que racionaliza o desenho de moléculas farmacológicas utilizando informações sobre a estrutura molecular e o alvo de ação. Atualmente, esse processo é auxiliado por algoritmos computacionais que agilizam a análise de milhares de dados de forma rápida e econômica, facilitando assim a criação de novos medicamentos.

Para maiores informações, consulte:
- KATZUNG, Bertram; TREVOR, Anthony. Farmacologia básica e clínica. São Paulo: ArtMed, 2017.
15/02/2023